Aromasin (exemestane)

Aromasin

(exemestane)

Aromasin (exemestane) er en steroide selvmord aromatasehæmmer, hvilket betyder, at det sænker østrogen produktion i kroppen ved at blokere aromatase enzym, enzymet ansvarlig for østrogen synthesization. (1) (2) (3)

Denne ting blev udviklet til at bekæmpe brystkræft hos postmenopausale kvinder, der har brug for en særlig aggressiv behandling, og for hvem første linie forsvarsværker som SERM (Tamoxifen) ikke har virket. Dette bør være vores første fingerpeg om i udlede, at det her er ret stærkt, eller i det mindste stærkere end nogle af de andre stoffer, som anvendes til bekæmpelse af brystkræft.

Aromasin og Side Effects

Aromasin gennemsnit en 85%-sats af østrogen undertrykkelse (4), så det er helt klart en meget effektiv agent for bodybuildere og andre atleter, der ønsker at undgå østrogen relaterede bivirkninger såsom gyno, acne, eller vand-tilbageholdelse anlagt den ved aromatizing steroider. Konkret exemestane dosis dette ved selektivt at hæmme aromatase aktivitet i en tidsafhængig og irreversible måde (derfor "suicidal" del af det navn, tror jeg) (7).

Som med de fleste af de forbindelser i denne klasse, det medfører også en rimelig stigning i testosteron niveau (6), og som du måske har gættet, denne stigning i testosteron betyder, at exemestane også kan forårsage androgen sider (8) (9) (10 ). Som du kan se fra nedenstående diagram, exemestane er meget effektiv til både at sænke østrogen (estradiol) og øge testosteron:

FIG. 1. Østrogen og androgen plasmaniveauer efter 10 d daglige exemestane (25 eller 50 mg) hos raske unge mænd (middel ± SD; n = 9-11). At konvertere til Systeme International enheder: estradiol, picomoles per liter (x3.671) østron, picomoles per liter (x3.699) androstenedion, nanomoles per liter (* 0,003492), og testosteron, nanomoles per liter (x0.03467) . (13)

Så vi kan se, at 25mgs er en meget effektiv dosis fra dette diagram, right? Som en ekstra fordel, ikke exemestane kun øger testosteron og sænker østrogen, men det øger også IGF niveauer (11). Desuden værd at bemærke er, at Aromasin muligvis kan være mindre hård på blodlipider (14) end nogle af de andre (lignende) forbindelser vi bruger i verden af bodybuilding og atletik (andre AI's). Det har også, i bedste ingen virkning på IGF, og i værste fald kunne lavere (13) det. AI's er meget tricky med hensyn til uoverensstemmelser i IGF niveauer.

Desværre, du skal tage exemestane for en uge at nå en stationær blodplasma niveauer af det, og exemestane har en ½ liv 27 timer (12.).

Evne til exemestane til lavere østrogenniveau, som ovennævnte 85% gør det en meget dejlig valg til brug i ethvert cyklus, hvor aromatizing steroider anvendes. I tilføjelse, da det ikke er for hårde ved alle om blod lipidprofiler, er det en meget godt valg for længere perioder. Det er evnen til at øge både testosteronniveauer synes også at antyde, at det ville være en meget god tilføjelse til en Post-Cycle-Therapy (PCT).